骨化三醇是人體內維生素D3最重要的代謝活性產物之一， 正常情況下，骨化三醇由它的前體25-羥膽固化醇在腎臟合成。人體每日生理合成的骨化三醇約為0.5-1.0ug。在骨形成活躍時期（例如生長或妊娠期），其合成量也略有增加。骨化三醇能促進腸道對鈣的吸收，并且調節骨質的鈣化。對于嚴重腎功能衰竭，特別是長期接受血液透析治療的患者，內源性骨化三醇的合成明顯減少甚至完全停止。骨化三醇的缺乏對于腎性骨營養不良癥的形成起著關鍵的作用。

    口服骨化三醇即可恢復腸道對鈣的正常吸收，糾正低血鈣，緩解肌肉骨骼肌疼痛。而且有助于恢復或降低過高的血清堿性磷酸酶和甲狀腺素水平。對于手術后甲狀旁腺功能低下，特發性甲狀旁腺功能低下和假性甲狀旁腺功能低下，服用本藥可以緩解低血鈣及其臨床癥狀。

    至于維生素D依賴性佝僂病，其血清骨化三醇水平極低或為零，由腎臟合成的內源性骨化三醇不足，需要本藥作替代治療。對于抗維生素D型佝僂病，雖然長期療效尚未肯定，服用本藥可能有益，某些患者服用后能緩解低血磷癥。對于由新生兒肝炎，膽道閉鎖，胱氨酸病，鈣和維生素D缺乏引起的佝僂病，本藥可提供有效的治療。

    對于絕經后及老年性骨質疏松癥，服用本藥能增加腸道鈣的吸收，提高血清鈣濃度，并減少錐體骨折的發病率。

    通過給正常人服用H3標記和未標記的骨化三醇顯示，口服本藥能被人體迅速吸收，3-6hr血漿濃度達到峰值，服用7hr后尿排鈣明顯增高，雖然本藥的半衰期為3-3.5hr，通過給予每日2次，0.5或1ug的藥物后，所達到的尿排鈣穩定水平，停藥后仍未恢復至治療前的情況。

    但停藥或減量后幾天內，血鈣濃度就可恢復正常，比使用維生素D3或其衍生物的下血鈣恢復更快�？诜�吸收快，3-6小時達高峰，t1/2約3～6小時，經7小時后尿鈣濃度增加，單次口服劑量可持續藥理活性3～6日。

    對甲狀旁腺功能低下合并吸收不良的患者，可以增加本藥的用量。一般治療要點：治療初期應采用最小劑量。增加用量前必須對血鈣濃度進行嚴密的監測。應評估患者每日鈣的攝入量，必要時調整鈣的攝入量。當本藥的最佳劑量被確定后，需要每月檢測血鈣濃度。 一旦發現血鈣超出正常1mg/100mL（正常平均值為9-11mg/100mL），就必須大量減少本藥用量或停藥，直至血鈣水平恢復正常。停用鈣劑也有助于迅速地恢復血鈣水平。有時需考慮是否降低飲食鈣的攝入量。出現高血鈣時，必須每日檢測血鈣和血磷的濃度。當血鈣濃度恢復正常后，可繼續服用本藥，但劑量應比以前每天減少0.25ug。

TAG：骨化三醇 腎功能衰竭 骨營養不良癥